Mistura com Excesso Enantiomérico de 50% (S75-R25) de Bupivacaína Complexada com Ciclodextrinas e Anestesia por Via Subaracnóidea em Ratos* Complexation of 50% Enantiomeric Excess (S75-R25) Bupivacaine with Cyclodextrins and Spinal Block Anesthesia in Rats
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RESUMO Araujo DR, Braga AFA, Moraes CM, Fraceto LF, Paula E – Mistura com Excesso Enantiomérico de 50% (S75-R25) de Bupivacaína Complexada com Ciclodextrinas e Anestesia por Via Subaracnóidea em Ratos JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Com a finalidade de prolongar a duração de ação e reduzir a toxicidade sistêmica, têm-se desenvolvido formulações de anestésicos locais (AL) complexados com ciclodextrinas (CD). Este estudo realizou a caracterização físicoquímica e avaliou, em ratos, os efeitos dos complexos de inclusão de bupivacaína racêmica (S50-R50) e da mistura com excesso enantiomérico de 50% (S75-R25) de bupivacaína com hidroxipropil-betaciclodextrina (HP-β-CD), comparando-os com as soluções atualmente utilizadas na clínica. MÉTODO: Os complexos de inclusão de S75-R25 em HP-β-CD (razão molar 1:1) foram caracterizados por estudos de solubilidade de fases variando-se as concentrações de HP-β-CD e a temperatura. Determinaram-se as constantes de afinidade (K) pela HP-β-CD e os parâmetros termodinâmicos para a complexação. Os bloqueios motor e sensitivo foram avaliados, por meio da administração subaracnóidea das formulações na concentração clínica de 0,5%. RESULTADOS: A formação de complexos de inclusão foi observada pelo aumento da solubilidade aquosa do AL sob diferentes temperaturas e concentrações de HP-β-CD. Os testes in vivo mostraram que S50-R50HP-β-CD e S75-R25HP-β-CD reduziram a latência (p < 0,001) sem alterar o tempo de recuperação do bloqueio motor, Mistura com Excesso Enantiomérico de 50% (S75-R25) de Bupivacaína Complexada com Ciclodextrinas e Anestesia por Via Subaracnóidea em Ratos* Complexation of 50% Enantiomeric Excess (S75-R25) Bupivacaine with Cyclodextrins and Spinal Block Anesthesia in Rats
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